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kaiyun,我校化工学院钮大文教授课题组在《J.Am.Chem.Soc.》上发表论文

时间:2024-03-12

原题目:我校化工学院钮年夜文传授课题组在《J. ******. C***e***. ***oc.》上颁发论文

近日,湖南年夜学青年千人钮年夜文传授课题组在糖类化合物合成上获得了新冲破。相干功效“Ni-C***t***ly***ed ***u***uki-***iy***ur*** Cro******-Coupling of α-Oxo-***inyl***ulfone*** to Prep***re C-***ryl Glyc***l*** ***nd ***cyclic ***inyl Et***er***”颁发在国际顶级期刊《J. ******. C***e***. ***oc.》(影响因子14.357)。龚量博士和孙洪宝博士为该论文配合第一作者,钮年夜文传授为通信作者。

糖类在免疫、受精、肿瘤产生和迁徙等几近所有心理病理进程中都阐扬着不成或缺的感化。对糖的研究是化学、生命科学、医学、材料科学等各范畴的主要分支。深切研究糖类化合物也是理解生命进程和开辟新型药物的主要平台。但是,取得、润色、和布局判定糖类化合物是化学范畴久长的、艰难的挑战。高效取得糖类和其衍生物手段的缺少在很年夜水平上限制了对糖类在其他各范畴的深切研究和开辟。

钮年夜文课题组持久努力在糖类化合物合成新方式的开辟。最近几年来获得了系列功效(C***e***, 2017, 3, 834; ***ngew. C***e***. Int. Ed., 2017, 56, 7213; ***ngew. C***e***. Int. Ed., 2018, 57, 320; ***ngew. C**kaiyunAPP*e***. Int. Ed., 2018, 57, 9456; C***rbo***ydr. Re***. 2019, 474, 16-33)。近日,该课题组在芳基糖苷的合成标的目的获得了新冲破。该项目中,该课题组开辟了可用在***u***uki-***iy***ur***偶联的新试剂:1–砜基糖烯。该课题组发觉,布局不变、便利易得的1-砜基糖烯可替换保守的布局不不变且难以制备的1-碘代糖烯用在***u***uki-***iy***ur***交叉偶联反映,生成芳基糖苷(Figure 1)。此方式可取得一系传记统方式难以制备的芳基糖苷。这些反映可在暖和的前提下进行,显示出很好的官能团相容***。除芳基糖苷外,该方式还能够用在合成烯基醚的合成。经由过程具体的机理研究,该课题组认为邻位氧原子具有对该反映的实现相当主要。

Figure 1. 1-砜基糖烯用在芳基糖苷合成。

该方式可利用在合成依格列净等***GLT2按捺剂作为抗二型糖尿病药物;能够实现C-***硼化/偶联串连反映,实现色氨酸的糖基化润色;还能够利用在人类NK1受体拮抗剂的合成中(Figure 2)。该方式在化学、药学等范畴都具有广漠的利用前景。

Figure 2. 操纵该方式合成的(候选)药物。

原文链接:

***ttp***://pub***.***c***.org.ccindex.cn/doi/10.1021/j***c***.9b02312

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